ContraVir 宣布发表在研新药 CRV431 在乙肝小鼠模型数据

2019-06-12 编辑: 来源:一诺医学 作者:略晓薛
专注于非酒精性脂肪性肝炎(“NASH”)和慢性肝病病毒感染治疗药物开发的生物制药公司 ContraVir 近日宣布,公司在研新药亲环蛋白抑制剂 CRV431 抑制转基因小鼠 HBV DNA 和 HBsAg 的研究结果已经在 PLOS ONE 期刊上发表,题为“The Cyclophilin Inhibitor CRV431 Inhibits Liver HBV DNA and HBsAg in Transgenic Mice”。

“研究文章报道了我们的发现,CRV431 以剂量依赖的方式大大降低了转基因小鼠肝脏中的HBV DNA,”ContraVir 首席执行官 Robert Foster 博士说道。

CRV431通过干扰HBV劫持人体分子扩增病毒复制的路径起作用,这与传统的抗病毒药物如替诺福韦不同,后者仅与HBV蛋白结合。此外,CRV431 降低血清 HBsAg水平,HBsAg 是一项重要的预后指标,核苷(酸)类似物类通常无法降低该指标。

而该项研究表明,CRV431和替诺福韦联合使用却可以显著降低肝脏中的 HBV DNA 水平,“我们正在进一步研究以阐明CRV431的具体作用机制。”Robert Foster 博士补充道。

该文章描述了一项研究,其中乙型肝炎病毒(“HBV”)转基因小鼠用亲环蛋白抑制剂CRV431治疗;和/或核苷酸前药替诺福韦(“TXL”)。小鼠每天接受治疗,共16天,接受10mg / kg CRV431; 50mg / kg CRV431; 5毫克/千克 TXL; 10毫克/千克 TXL; 10mg / kg CRV431 和 5mg / kg TXL 的组合;或赋形剂对照。该研究的主要发现包括:

CRV431 剂量依赖性地降低肝脏HBV DNA水平,其中低(10 mg / kg /天)和高(50 mg / kg /天)剂量的CRV431分别使 HBV DNA 水平降低了13%和91%,相较于对照组。

TXL 还可以剂量依赖性地降低肝脏 HBV DNA 水平,其中低(5 mg / kg /天)和高(10 mg / kg /天)剂量的TXL分别使HBV DNA水平降低55%和97%,相较于对照组组。

在共同给予最低测试剂量的CRV431(10mg / kg /天)和TXL(5mg / kg /天)的小鼠中,与对照组相比,肝 HBV DNA 降低了80%。




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