在研乙肝新药HS-10234对HBV作用与替诺福韦旗鼓相当 且用药量更低!

2020-12-18 编辑: 来源:医诺医学 作者:略晓薛
HS-10234 是一款豪森药业正在开发用于慢乙肝治疗的在研新药,该药为新一代的单磷酰胺单酯类替诺福韦前药。研发该药的目的旨在提升药物的抗病毒效用以及降低全身毒性,据先前研究结果表明,HS-10234 即既能够提高抗病毒治疗效果,还可以减低给药剂量(大约为替诺福韦剂量的1/10)。目前该药已经开始做 Phase 3 期临床试验。

日前,来自吉林大学第一医院的牛俊奇教授团队研究人员在 Alimentary Pharmacology and Therapeutics(APT)杂志上发表了一项对该药在慢乙肝患者中的耐受性、药代动力学以及抗病毒活性进行评估的研究结果,该文章第一作者为吉林大学第一医院I期药物临床试验病房张洪医师。

在该研究中,研究人员纳入了未经治的无肝硬化慢乙肝患者作为受试者,受试对象被随机分为3组(各组N=12)分别接受每日一次10 mg, 25 mg 或 40 mg 的 HS‐10234,或 300 mg 富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)用药治疗,疗程总为 28 天。

在纳入研究的36名受试者中,有 33.3% 的受试者为乙型肝炎e抗原(HBeAg)阴性、乙肝病毒(HBV)DNA平均水平为 6.32~7.42 log10IU/mL。

整个研究过程中未观察到药物导致的肾毒性和严重不良事件;所有不良事件均为轻度或中度且均不具特异性。

10 mg、25 mg、40 mg HS-10234 和 300mg 富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)28天用药后受试者血清 HBV DNA 分别平均下降了 2.70 log10IU/mL、 2.89 log10IU/mL、 2.72 log10IU/mL 和 3.04 log10IU/mL。

HS-10234 及其代谢物替诺福韦(TFV)呈线性剂量比例药动学关系。

服用 HS-10234 的受试者外周血单个核细胞中活性TFV-DP浓度高于富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)组(大约增加2-11倍),但血浆 TFV-DP 浓度低于富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)组(大约降低4.5-25倍)。

综上数据,研究认为,在为期4周的疗程中,HS-10234 耐受性良好。富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)和 HS-10234 对乙型肝炎病毒复制的抑制作用相当。每天服用10-25mg HS-10234 治疗慢性乙型肝炎是可行的。

另!西安新通药物研究有限公司用于慢乙肝治疗的在研新药甲磺酸帕拉德福韦(Pradefovir)也已经在做 Phase 3 期临床试验,据悉,甲磺酸帕拉德福韦是一款采用 HepDirectTM 前药技术开发的阿德福韦(PMEA)的前药,该药具有提高抗病毒效率,抗耐药性更强,同时解决阿德福韦酯肾毒性大的问题。





本网站所有注明“来源:医诺医学”的文字、图片及音视频资料,版权均归医诺医学所有,其他平台转载需得到授权且注明:“来源:一诺医学”。本站所有转载文章系出于传递更多信息之目的,且明确注明来源和/或作者,不希望被转载的媒体和/或个人请与我们联系(0571-86635366),我们将立即进行删除处理。所有文章仅代表作者观点,不代表本站立场。

相关文章